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2020執業藥師《西藥二》章節復習:第七章 利尿劑與泌尿系統疾病用藥

2020-04-11 19:06:41| 來源:廣西中公教育

第七章 利尿劑與泌尿系統疾病用藥

第一節 利尿劑

第一亞類 袢利尿劑

考點一:袢利尿劑的藥理作用與臨床評價

(一)機制及特點

抑制分布在髓袢升支管腔膜側的Na+-K+-2Cl-同向轉運子。代表藥物是呋塞米。袢利尿劑具有以下特點:

(1)靜脈給藥起效較快。(2)大部分在肝臟代謝,經腎臟排泄。(3)與噻嗪類等其他利尿劑比較,利尿作用最強,用于噻嗪利尿劑無效或不耐受時,特別是當急、慢性腎衰竭(肌酐清除率<30ml/min時),可作為首選治療。(4)呋塞米、布美他尼和托拉塞米的化學結構中都含有磺酰胺(脲)基,而依他尼酸為苯乙酸的不飽和衍生物,結構中不含有磺酰胺基,因此可以用于磺胺過敏者。

(二)適應癥

(1)急性肺水腫和腦水腫的救治。

(2)急、慢性腎衰竭患者的首選治療藥。

(3)用于高血壓的治療,是明顯液體儲留心力衰竭的首選治療藥。對于高血壓的治療作用不如噻嗪類利尿劑,但對于腎小球濾過率(GFR)降低和因鈉潴留導致的高血壓可以使用袢利尿劑。通常當腎小球濾過率(GFR)<30ml/min時,應該用袢利尿劑替換噻嗪類利尿劑。呋塞米和托拉塞米特別適用于伴有腎功能受損的患者。

(4)治療肝硬化腹水以及加速某些毒物的排泄。

(三)典型的不良反應

1.常見水、電解質紊亂,為過度利尿所引起,表現為低血容量、低血鉀、低血鈉、低氯堿血癥等。

2.長期應用還可引起低血鎂。

3.耳毒性呈劑量依賴性,腎功能不全或同時使用其他耳毒性藥,如并用氨基糖苷類抗菌藥物時較易發生耳毒性。

4.長期用藥時多數患者可出現高尿酸血癥,但臨床痛風的發生率較低。

5.由于有磺酰胺結構,對磺胺過敏者使用呋塞米、布美他尼和托拉塞米可發生交叉過敏反應,而依他尼酸不含有磺酰胺基,則很少引起過敏反應。

考點二:袢利尿劑的用藥監護

(一)定期監護體液和電解質平衡

(1)使用利尿劑期間應定期檢查體液、監測患者血壓:劑量過大使水腫消失過快可以導致血容量不足、血壓降低,嚴重者可以發生循環衰竭,應及時補液或補充電解質。過度利尿還可以加重腎前性腎衰竭。

(2)定期監護血鉀和其他電解質(Na+、Mg2+)、碳酸氫鹽水平,控制好液體的出入量,一旦發生電解質紊亂和代謝性酸中毒,應該停藥并積極采取相應措施予以糾正;若患者報告出現肌肉痙攣,提示可能有低鉀血癥

(3)定期監護腎功能。

(4)定期監護患者的血糖水平:利尿劑導致的低血鉀可使糖尿病患者對胰島素的敏感性降低。

(5)若患者出現肌痛或肌痙攣、聽力障礙應立即停用利尿劑,到醫院救治。

(二)減少利尿劑抵抗可采取的方法有:

(1)多次應用最小有效劑量,或連續靜脈滴注高效利尿劑。

(2)利尿劑抵抗出現于腎功能不全時,使用的高效利尿劑增大劑量。

(3)聯合應用作用于腎小管不同階段的利尿劑;若心功能不全患者出現利尿劑抵抗,使用卡托普利,有利于恢復利尿劑的作用。

(4)該類利尿劑單獨使用或每天使用,利尿作用降低。合用ACEI、ARB或醛固酮受體阻斷劑可以增加利尿作用并持久的維持其利尿的作用。

考點三:袢利尿劑的主要藥品

(一)呋塞米

【適應證】用于:(1)充血性心力衰竭,肝硬化,腎臟疾病(腎炎、腎病及各種原因所致的急慢性腎衰竭),與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性腦水腫等。(2)預防急性腎衰竭,用于各種原因導致的腎臟血流灌注不足,如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循環功能不全等。在糾正血容量不足的同時及時應用,可減少急性腎小管壞死的機會。(3)高血壓危象。(4)高鉀血癥、高鈣血癥、稀釋性低鈉血癥。(5)抗利尿激素分泌過多癥。(6)急性藥物及毒物中毒。

(二)布美他尼

【適應證】(1)水腫性疾病如充血性心力衰竭、肝硬化、腎臟疾病(腎炎、腎病及各種原因所致的急慢性腎衰竭),與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性腦水腫等。(2)預防急性腎衰竭,用于各種原因導致的腎臟血流灌注不足,如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循環功能不全等,在糾正血容量不足的同時及時應用,可減少急性腎小管壞死的機會。(3)高血壓危象。(4)高鉀血癥、高鈣血癥、稀釋性低鈉血癥。 (5)抗利尿激素分泌過多癥。(6)急性藥物及毒物中毒。(7)對某些呋塞米無效的病例仍可能有效。

第二亞類 噻嗪類利尿劑

考點一:噻嗪類利尿劑的藥理作用與臨床評價

(一)作用特點

噻嗪類利尿劑作用機制是直接抑制遠曲小管初段腔壁上的 Na+-C1-共轉運子的功能,此類利尿劑為中效利尿劑。低劑量噻嗪類藥可提供接近全效的降壓作用。噻嗪類利尿劑是常用的降壓藥,用藥早期通過利尿、減少血容量而降壓,長期用藥則通過擴張外周血管而產生降壓作用。

氫氯噻嗪用于水腫性疾病,高血壓,中樞性或腎性尿崩癥,腎石癥(預防含鈣鹽成分形成的結石)。

(二)典型的不良反應

1.大劑量噻嗪型及噻嗪類似物有可能引起胰島素抵抗、高血糖癥,加重糖尿病及減弱口服降糖藥的效能。

2.引起血鉀降低、血鈣升高。

3.血尿素氮、肌酐及尿酸升高。

(三)藥物相互作用

噻嗪類利尿劑適宜與多數抗高血壓藥物聯合應用,一方面通過機制互補增強降壓效果,另一方面抵消利尿劑的某些不良反應。

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(責任編輯:gxsxs)

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